什么是 ERA?
ERA(Estrogen Receptor Alpha)是雌激素受体 α 的缩写,是一种由 ESR1 基因编码的蛋白质。它是人体雌激素受体的三个亚型之一,另外两个亚型为 ERβ(雌激素受体 β)和 ERγ(雌激素受体 γ)。
ERA 的功能
ERA 在雌激素信号传导中起着至关重要的作用。当雌激素与 ERA 结合时,它会发生构象变化并与称为雌激素反应元件(ERE)的特定 DNA 序列结合。这种结合导致一系列事件,包括转录和翻译,最终导致与雌激素相关的基因表达的变化。
ERA 调节各种生理过程,包括:
* 生殖系统发育和功能
* 骨骼代谢
* 心血管健康
* 免疫系统功能
* 神经系统功能
ERA 在疾病中的作用
ERA 在多种疾病中都发挥着作用,包括:
* 乳腺癌:ERA 在乳腺癌细胞中通常过表达,并且与激素治疗反应不佳有关。
* 子宫内膜癌:ERA 在子宫内膜癌细胞中通常过表达,并且与疾病预后不良有关。
* 骨质疏松症:ERA 在骨骼代谢中起着重要作用,其缺乏或功能障碍会导致骨质疏松症。
* 心血管疾病:ERA 在血管功能和心血管健康中起着作用,其功能障碍可能与心血管疾病有关。
ERA 的靶向治疗
ERA 由于其在多种疾病中的作用而成为靶向治疗的吸引力靶点。针对 ERA 的治疗方法可能包括:
* 选择性雌激素受体调节剂 (SERM):SERM 是与 ERA 结合并调节其活性的药物。它们可用于治疗乳腺癌和子宫内膜癌。
* 选择性雌激素受体降解剂 (SERD):SERD 是与 ERA 结合并使其降解的药物。它们可用于治疗乳腺癌和子宫内膜癌。
* 抗体偶联物:抗体偶联物是靶向 ERA 的抗体与细胞毒性剂的结合物。它们用于治疗乳腺癌和子宫内膜癌。
ERA 是雌激素信号传导中起关键作用的蛋白质。它在生殖系统功能、骨骼代谢、心血管健康和神经系统功能等多种生理过程中发挥着作用。ERA 在乳腺癌、子宫内膜癌、骨质疏松症和心血管疾病等疾病中也发挥着作用。针对 ERA 的靶向治疗方法正在研究中,以治疗这些疾病。